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　　歌禮制藥有限公司(HKEX: 1672)今日宣布其口服小分子候選藥物ASC11(3CLpro抑制劑)有望成為治療新冠肺炎的有效藥物。

　　抗新冠病毒細(xì)胞實(shí)驗(yàn)顯示，ASC11的抗病毒活性(EC90)為奈瑪特韋的31倍(155/5)，S-217622的120倍(600/5)，PBI-0451的16倍(78/5)以及EDP-235的7倍(33/5)(表1)。重要的是，ASC11對(duì)新冠病毒不同的變異株均保持活性。

　　表1. ASC11與全球頭部3CLpro抑制劑的抗病毒活性(EC90)比較

　　[1]. EC90：藥物活性指標(biāo)，表示減少90%的病毒所需的藥物濃度;數(shù)字越小，抗病毒活性越強(qiáng)。較EC50(表示減少50%的病毒所需的藥物濃度)，EC90可以更加準(zhǔn)確地預(yù)測人體中抗病毒藥物所需的有效濃度。

　　[2]. 數(shù)據(jù)來自總部位于美國伊利諾伊州芝加哥市伊利諾伊理工大學(xué)的IIT研究所開展的抗新冠病毒細(xì)胞實(shí)驗(yàn)。

　　[3]. 數(shù)據(jù)來自O(shè)wen等，輝瑞公司全球研究，medRxiv，2021年7月，https://doi.org/10.1101/2021.07.28.21261232。

　　[4]. EC90根據(jù)Unoh等，鹽野義制藥研究中心， bioRxiv， 2022年1月，https://doi.org/10.1101/2022.01.26.477782中的數(shù)據(jù)測算。

　　[5]. 數(shù)據(jù)來自Pardes Biosciences, Inc. 2022國際抗病毒研究會(huì)議(ICAR 2022)的報(bào)告。

　　[6]. 數(shù)據(jù)來自Enanta Pharmaceuticals, Inc.在原代人氣道上皮細(xì)胞中的抗病毒實(shí)驗(yàn)，于2021年10月19日的新聞發(fā)布中公布。

　　ASC11是利用包括分子模擬對(duì)接等專有技術(shù)自主研發(fā)的、靶點(diǎn)為3CLpro的口服小分子候選藥物，擁有全球知識(shí)產(chǎn)權(quán)。

　　分子模擬對(duì)接技術(shù)顯示，與奈瑪特韋相比，ASC11與3CLpro的谷氨酸166形成的氫鍵相互作用更強(qiáng);與3CLpro的其它關(guān)鍵氨基酸形成新的氫鍵相互作用;與3CLpro的疏水性空腔P4結(jié)合更好，導(dǎo)致ASC11的的抗病毒活性(EC90)遠(yuǎn)高于奈瑪特韋。

　　分子模擬對(duì)接技術(shù)顯示，與S-217622相比，ASC11和3CLpro的結(jié)合方式不同，導(dǎo)致ASC11的的抗病毒活性(EC90)遠(yuǎn)高于S-217622。

　　在Vero E6細(xì)胞中，ASC11的安全窗(細(xì)胞毒性對(duì)比抗病毒活性)超過10,000倍。

　　結(jié)合其它臨床前數(shù)據(jù)，包括Caco-2細(xì)胞(人結(jié)直腸腺癌細(xì)胞)滲透性、體外代謝、微粒體代謝穩(wěn)定性和動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)等研究，ASC11有望成為治療新冠肺炎的同類最佳藥物。

　　歌禮預(yù)計(jì)在2022年下半年提交ASC11臨床試驗(yàn)申請(qǐng)，2022年底前完成在健康受試者中的I期臨床試驗(yàn)。

　　公司第二款完全自主研發(fā)的、擁有全球知識(shí)產(chǎn)權(quán)的3CLpro候選藥物在Vero E6細(xì)胞中顯示出與ASC11一致的抗病毒活性和安全窗。

　　“歌禮的口服小分子臨床前候選藥物有望成為治療新冠肺炎的同類最佳藥物，我們對(duì)此感到十分振奮，”歌禮創(chuàng)始人、董事會(huì)主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示，“這些候選藥物優(yōu)異的臨床前實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)彰顯了歌禮作為領(lǐng)先的抗病毒生物科技公司所擁有的全球研發(fā)競爭力�！�