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　　9月12日，Exelixis和英矽智能共同宣布，雙方已簽署一項獨家許可協(xié)議，Exelixis將從英矽智能處獲得ISM3091全球開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利，ISM3091是一款潛在同類最佳（best-in-class）小分子抑制劑，靶向BRCA突變腫瘤的合成致死靶點USP1。

　　根據(jù)協(xié)議條款，英矽智能將授予Exelixis開發(fā)和商業(yè)化ISM3091及其他靶向USP1化合物的全球獨家許可，并在2023年第三季度獲得8000萬美元的預(yù)付款。此外，英矽智能還有資格獲得基于后續(xù)開發(fā)、商業(yè)化和銷售的里程碑付款，以及未來產(chǎn)品凈銷售額的分級版稅。

　　Exelixis執(zhí)行副總裁兼首席科學(xué)官Dana Aftab博士表示，"ISM3091是一款靶向USP1的潛在同類最佳小分子抑制劑。USP1是一個重要的腫瘤靶點，廣泛適用于BRCA突變的腫瘤。ISM3091有別于同類USP1抑制劑，臨床前數(shù)據(jù)表明該化合物具有強大抗腫瘤活性、良好耐受性和理想的藥代動力學(xué)特征。我們相信ISM3091將成為Exelixis持續(xù)增長的臨床階段產(chǎn)品線的重要補充。今年5月FDA已經(jīng)批準(zhǔn)了英矽智能關(guān)于ISM3091的新藥臨床試驗申請，我們期待著加速1期臨床試驗的入組工作。"

　　英矽智能創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官Alex Zhavoronkov博士表示，"ISM3091是英矽智能在人工智能生成平臺Chemistry42賦能下發(fā)現(xiàn)的第三個臨床階段項目。該化合物的新穎結(jié)構(gòu)、抗腫瘤活性和卓越的類藥性使其成為潛在治療與BRCA突變相關(guān)的癌癥，如乳腺癌、卵巢癌及前列腺癌的差異化項目。該項目吸引了多個制藥行業(yè)潛在合作伙伴的興趣，在這其中Exelixis 的專業(yè)技術(shù)水平及開發(fā)和商業(yè)化能力讓我們印象深刻。Exelixis 在腫瘤學(xué)領(lǐng)域擁有成功的臨床開發(fā)和商業(yè)化記錄，是推動 ISM3091 發(fā)展的理想合作伙伴。我們很高興看到USP1項目成為繼卡博替尼（cabozantinib）之后該公司全球腫瘤專營項目管線中的一個組成部分。

　　USP1在DNA損傷應(yīng)答通路中發(fā)揮著重要作用，它通過使特定蛋白去泛素化，調(diào)控DNA損傷修復(fù)。ISM3091 是利用英矽智能的生成式人工智能平臺發(fā)現(xiàn)的一款小分子抑制劑，具有廣泛的多參數(shù)優(yōu)化能力，旨在抑制 USP1 的活性。臨床前研究結(jié)果顯示，ISM3091在多個腫瘤細胞系中顯示出潛在療效，并在BRCA基因突變的腫瘤細胞、同源重組修復(fù)模型中具有強效的抗增殖活性。既可作為單藥使用，也可與PARP抑制劑聯(lián)合使用。此外，ISM3091在臨床前安全性實驗中表現(xiàn)出良好的耐受性和較大的安全窗。2023年4月英矽智能在美國癌癥研究協(xié)會年會（AACR）以壁報形式披露了部分數(shù)據(jù)。同月，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了ISM3091用于治療實體瘤患者的新藥臨床試驗申請。